Floretinasyra natūralus dihidrohalkono flavonoidų junginys, randamas vaisiuose, pavyzdžiui, obuoliuose. Pastaraisiais metais jis sulaukė didelio dėmesio augalų ekstraktų pramonėje ir biomedicinos tyrimų srityse. Tyrimais nustatyta, kad floretinas pasižymi įvairiu biologiniu aktyvumu, įskaitant antioksidacinį, prieš{2}uždegiminį, prieš-navikinį ir metabolinį reguliavimą laboratorinių tyrimų metu.[1]
1. Pagrindinės floretino savybės ir šaltiniai
Floretinasyra polifenolinis junginys, kuris pagal cheminę struktūrą priklauso dihidrohalkonų grupei. Jis natūraliai praturtintas obuolių ir kriaušių odoje, šaknų žievėje ir šakose, o obuoliai yra pagrindinis komercinis jo ekstrahavimo šaltinis. Kalbant apie fizines savybes, floretinas atrodo kaip balti arba šviesiai geltoni kristaliniai milteliai, turintys specifinių tirpumo savybių. Norint užtikrinti jo aktyvumą, paprastai rekomenduojama jį laikyti žemoje-temperatūroje, tamsioje ir sausoje aplinkoje. Šios pagrindinės charakteristikos lemia tolesnio tyrimo ir plėtros, gamybos ir taikymo proceso reikalavimus.
2. Phloretin pagrindinio biologinio aktyvumo ir veikimo mechanizmo tyrimai
Phloretin vertę pirmiausia atspindi jo įvairi ir stipri biologinė veikla, o dabartiniai tyrimai daugiausia orientuoti į ikiklinikinį etapą, apimantį kelis lygius nuo ląstelių iki gyvūnų modelių.
2.1Antioksidacinis ir prieš{0}}uždegiminis poveikis
Antioksidacinis ir prieš{0}}uždegiminis poveikis yra viena iš plačiausiai ištirtų pagrindinių floretino funkcijų. Kaip flavonoidų junginys, jo molekulinė struktūra leidžia efektyviai sunaikinti laisvuosius radikalus ir sumažinti oksidacinio streso žalą organizmui.[2]Keli tyrimai patvirtino, kad fenoetinas gali turėti reikšmingą priešuždegiminį poveikį, nes slopina uždegiminių veiksnių gamybą ir suaktyvina signalizacijos kelius.[3] Pavyzdžiui, tyrimai parodė, kadfloretinasgali pagerinti uždegiminį atsaką, suteikdamas teorinį pagrindą jo taikymui odos priežiūroje (pvz., fotoapsaugoje, uždegimo mažinimui) ir lėtinių uždegiminių {0}ligų prevencijai.
2.2 Metabolinis reguliavimas: perspektyvi tyrimų kryptis
Phloretin reguliuojamas vaidmuo metabolinio sindromo ir susijusių ligų atveju šiuo metu yra tyrimų taškas. Nuo 2024 m., nors klinikinių tyrimų apie tiesioginį floretino naudojimą žmonių metaboliniam sindromui gydyti dar nepaskelbta, platūs gyvūnų modelių tyrimai rodo didelį terapinį potencialą.
① Gliukozės ir lipidų apykaitos gerinimas: tyrimai parodė, kadFloretinasgali veiksmingai pagerinti gliukozės netoleravimą ir atsparumą insulinui, kurį sukelia daug{0}}riebios dietos.[1]Jis reguliuoja gliukozės kiekį kraujyje, paveikdamas gliukozės pernešėjų funkciją, taip pat įsikiša į lipidų apykaitos sutrikimus, padeda sumažinti lipidų kiekį kraujyje ir slopina nenormalų riebalų kaupimąsi.
② Kova su nutukimu ir riebiomis kepenimis: naudojant daug{0}}riebios dietos{1}}nutukimo sukeltus gyvūnų modelius, floretinas gali sumažinti svorio padidėjimą ir pagerinti kepenų steatozę (kepenų riebumą).[1] Remiantis 2020 m. tyrimu, Phloretin gali pagerinti nutukusių pelių kepenų steatozę, reguliuodamas SIRT1/AMPK signalizacijos kelią ir slopindamas kepenų riebalų gamybą.[4]Tai atskleidžia galimą jo pritaikymą kuriant produktus, skirtus ne-alkoholinės riebalinės kepenų ligos (NAFLD) profilaktikai arba pagalbiniam gydymui.
③ SGLT inhibitorių potencialas: Phloridzinas, floretino darinys, yra vienas iš anksčiausiai ištirtų natrio gliukozės kotransporterio (SGLT) inhibitorių. Nors paties Phloretin slopinamasis poveikis SGLT nėra toks pat kaip jo darinių, jo struktūra yra svarbus švino junginio modelis kuriant naujus vaistus nuo diabeto.[5]
2.3 Priešnavikinis potencialas
Phloretin taip pat parodė teigiamų perspektyvų vėžio tyrimų srityje. Tai nustatė keli in vitro ląstelių eksperimentai ir kai kurie gyvūnų modelių tyrimaiFloretinasgali slopinti įvairių naviko ląstelių dauginimąsi, sukelti jų apoptozę ir gali blokuoti naviko metastazių procesą.[3]
Jo veikimo mechanizmas yra sudėtingas ir gali apimti kelių ląstelių signalizacijos takų reguliavimą. Tačiau šios išvados vis dar yra ankstyvosiose tyrimų stadijose ir dar reikia nuveikti ilgą kelią, kol jie taps brandžiais prieš-navikiniais vaistais arba pagalbiniais gydymo būdais.
2.4 Kiti potencialūs pritaikymo tyrimai
Be to, tyrimas taip pat nustatėFloretinasturi įvairių kitų biologinių veiklų, pavyzdžiui, slopina specifinių bakterijų bioplėvelių susidarymą ir gali turėti neuroprotekcinį poveikį.[2]Šios įvairios tyrimų kryptys dar labiau praplečia vaizduotės erdvę būsimiems Phloretin taikymams.
3. Dabartinė Phloretin praktinio taikymo padėtis ir iššūkiai
Nepaisant vilčių teikiančių pagrindinių mokslinių tyrimų rezultatų, Phloretin vis dar susiduria su dideliais iššūkiais, kad jį paverstų rinkos produktais ir klinikiniais tikslais.
3.1 Tuščios vietos klinikinėse programose ir įtraukimas į oficialią farmakopėją
Tai šiuo metu yra pati svarbiausia kliūtis taikant Phloretin. Ieškodami oficialios medžiagos, šiuo metu nėra jokių įrodymų, kad floretinas yra įtrauktas į Kinijos farmakopėją (įskaitant atitinkamas versijas ar papildymus 2023 m.). Tuo tarpu tarptautinių autoritetingų organizacijų, tokių kaip Pasaulio sveikatos organizacija (PSO), vaistų sąraše jo buvimas nenustatytas. Tai reiškia, kadFloretinasdar nėra oficialiai pripažintas standartizuota vaisto sudedamąja dalimi ir nėra oficialių reglamentų dėl jo indikacijų, vartojimo ir dozavimo.
Be to, kaip minėta anksčiau, labai trūksta aukštos{0}}kokybės, recenzuotų-žmonių klinikinių tyrimų rezultatų, susijusių su jo taikymu pagrindinėse srityse, pvz., metabolinio sindromo. Šis „konversijos atotrūkis“ nuo laboratorinės iki klinikinės labai riboja jos teisinį taikymą ir propagavimą farmacijos srityje.
3.2 Taikymas kosmetikos ir maisto srityse
Dėl stiprių antioksidacinių ir prieš{0}}uždegiminių savybių,Floretinasturi gana brandų pritaikymą kosmetikos srityje. Jis dažnai dedamas į odos priežiūros priemones, tokias kaip esencija ir veido kremas, kaip antioksidantas, padedantis atsispirti odos senėjimui, kurį sukelia ultravioletiniai spinduliai ir aplinkos tarša, ir turi tam tikrą balinamąjį ir raminamąjį poveikį.[6]Tačiau šios programos daugiausia yra ne{0}}receptinės ir ne-gydomosios, o teiginiai apie jų dozavimą ir veiksmingumą įvairiose šalyse yra griežtai reglamentuojami.
4. Išvada
Apibendrinant,Floretinasyra natūralus aktyvus ingredientas, turintis didelį vystymosi potencialą. Platus jo biologinis aktyvumas antioksidaciniame, priešuždegiminiame ir ypač medžiagų apykaitos reguliavime buvo patvirtintas daugybės ikiklinikinių tyrimų, parodančių plačias jo taikymo galimybes funkciniame maiste, kosmetikoje ir netgi būsimų vaistų kūrime.
Norėdami gauti daugiau informacijos, susisiekite su Serrisha iš APPCHEM. (El. paštas:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)
Nuoroda:
[1]Sary Alsanea, Mingming Gao ir kt. „Floretinas apsaugo nuo-riebios dietos-sukelto nutukimo ir gerina medžiagų apykaitos homeostazę“. AAPS žurnalas. [2017-02-14]
[2]Jin-Hyung Lee, S. Regmi ir kt. "Obuolių flavonoidas floretinas slopina Escherichia coli O157:H7 bioplėvelės susidarymą ir pagerina gaubtinės žarnos uždegimą žiurkėms." Infekcija ir imunitetas. [2011-09-19]
[3]Lijie Ma, Ruixuan Wang ir kt. „Floretinas pasižymi priešvėžiniu poveikiu ir padidina cisplatinos priešvėžinį gebėjimą ne-smulkių ląstelių plaučių vėžio ląstelių linijose, reguliuodamas apoptozinių takų ir matricos metaloproteinazių ekspresiją. Tarptautinis onkologijos žurnalas. [2016-02-01]
[4] Floretinas pagerina kepenų steatozę, reguliuodamas lipogenezę ir Sirt1 / AMPK signalus nutukusiose pelėse. [2020-09-29]
[5] Terapinė Phloridzin indikacija: naujas medžiagų apykaitos sutrikimų blizgesys. Harshal Dipak Borse ir kt. [2025-05]
[6]C. Wu, Y. Ho ir kt. „Floretino sukeltos apoptozės žmogaus kepenų vėžio ląstelėse tyrimas in vitro ir in vivo, apimantis II tipo gliukozės transporterio slopinimą“. Tarptautinis vėžio žurnalas. [2009-05-01]